Journal of Controlled Release┃刘斌教授/童春义副教授课题组通过优化天然化合物组合同步调控脂质流入和胆固醇流出实现动脉粥样硬化显著治疗效果

动脉粥样硬化（atherosclerosis，AS）是冠心病、脑梗死、外周血管病的主要原因，其病变基础是脂质代谢障碍，即异常的脂质流入和胆固醇流出。因此，抑制脂质流入和促进胆固醇流出可成为缓解动脉粥样硬化的潜在治疗方案。

课题组针对蟾酥、青蒿素、花青素等系列天然化合物开展了活性筛选、作用机制和纳米制剂化研究，取得丰富的研究基础（在Journal of Controlled Release；Biomaterials；Biomaterial Science等期刊发表研究论文30余篇）。机制研究发现青蒿素（ART）可以通过调节巨噬细胞中的AMPK/NF-κB/NLRP3通路来抑制脂质流入及炎症产生和原花青素（PC）可以激活III类PI3K/Beclin1复合物介导的自噬促进ATP结合盒转运蛋白A1（ABCA1）介导的胆固醇流出来抑制泡沫细胞的形成。结合普鲁士蓝纳米颗粒(PB NPs)高载药效率、溶解性好、成本低，优越纳米酶活性等优点，有效解决了单纯药物体内半衰期短、生物利用度较低、对抗疾病疗效有限的缺点。通过优化组合两种药物给药浓度和递送方式，实现同步调控脂质流入和胆固醇流出，在8周低剂量预防性治疗或1周高剂量治疗性治疗呈现出显著的抗动脉粥样硬化效果。

该研究工作于2022年1月发表在生物医药领域顶级期刊Journal of Controlled Release（2022，341：828-843）。论文第一作者为我院童春义副教授指导的博士生周虹延同学，365英国上市公司在线刘斌教授、童春义副教授和宁夏医科大学姜怡邓教授为并列通讯作者。课题组研究工作半年内第二次荣登该顶级期刊，也是该研究方向第8篇TOP期刊论文，显示课题组在天然药物缓控释领域初步形成稳定研究方向。